(R) -2-Amino-7-Hydroxyltetralin CAS No 85951-60-6 - (R) -2-Amino-7-Hydroxyltetralin and 85951-60-6

• Подвійні функціональні групи для універсальної модифікації: Наявність як аміно (-NH₂), так і гідроксильних (-OH) груп у його молекулярній структурі дозволяє проводити широкий спектр хімічних модифікацій, таких як ацилювання, алкілування та етерифікація. Ця універсальність дозволяє дослідникам адаптувати його структуру для розробки нових похідних з оптимізованими фармакологічними властивостями.

• Потужне та селективне зв'язування з мішенню: діє як селективний агоніст дофамінових рецепторів (особливо підтипів D2 та D3), демонструючи високу спорідненість до цих мішеней. Ця селективність мінімізує нецільові ефекти, що робить його ідеальним інструментом для вивчення фізіологічної та патологічної ролі дофамінових рецепторів.

• Добре вивчені фізико-хімічні властивості: Завдяки відомій температурі плавлення (143-151°C), питомому оптичному обертанню ([α]₂⁰ᴰ від +85° до +95° у метанолі) та розчинності в полярних розчинниках (наприклад, метанолі), він забезпечує відтворювану продуктивність в експериментальних умовах, зменшуючи мінливість результатів досліджень.

1. Фармацевтичні дослідження та розробки

• Дослідження неврологічних захворювань: широко використовується в доклінічних дослідженнях нейродегенеративних захворювань, таких як хвороба Паркінсона. Активуючи дофамінові рецептори, він допомагає полегшити рухові порушення, пов'язані з виснаженням дофаміну, слугуючи провідною сполукою для розробки нових терапевтичних засобів для хвороби Паркінсона та інших розладів, пов'язаних з дофаміном.

• Психофармакологічні дослідження: Враховуючи його взаємодію з дофаміновими рецепторами (ключовими регуляторами настрою, мотивації та винагороди), його використовують для дослідження механізмів, що лежать в основі психічних розладів, таких як шизофренія, депресія та залежність. Це допомагає оцінити ефективність потенційних препаратів, спрямованих на дофамінову систему.

• Оптимізація препаратів-кандидатів: Його структурний каркас (похідна 2-амінотетраліну) є привілейованою структурою у розробці ліків. Дослідники модифікують його функціональні групи для підвищення ефективності, покращення фармакокінетики (наприклад, біодоступності, метаболічної стабільності) та зменшення токсичності, прискорюючи розробку клінічно життєздатних препаратів.

2. Хімічні дослідження

•Хіральний синтез і каталіз: Як хіральний амін із чітко визначеною конфігурацією, він використовується як хіральний будівельний блок в асиметричному синтезі. Він полегшує отримання інших хіральних сполук, включаючи фармацевтичні препарати та агрохімікати, індукуючи стереоселективність у реакціях, таких як гідрування та нуклеофільне приєднання.

• Дослідження взаємозв'язку структури та активності (SAR): Він служить еталонною сполукою для аналізу SAR при розробці лігандів дофамінових рецепторів. Порівнюючи біологічну активність його похідних з активністю R-2AHT, дослідники можуть визначити структурні особливості, критично важливі для зв'язування з мішенню та активності, що спрямовує розробку більш ефективних сполук.

3. Біомедичні дослідження

• Інструменти фармакології рецепторів: це важливий інструмент для перевірки підтипів дофамінових рецепторів in vitro (наприклад, клітинні аналізи) та in vivo (наприклад, на тваринних моделях). Він допомагає характеризувати експресію рецепторів, сигнальні шляхи та взаємодію ліганд-рецептор, покращуючи наше розуміння біології дофаміну.

• Нейрофармакологічні аналізи: Використовується у високопродуктивних скринінгових (HTS) аналізах для виявлення нових сполук, що модулюють активність дофамінових рецепторів. Його стабільна продуктивність та відома активність роблять його надійним позитивним контролем у HTS-кампаніях з розробки ліків.