(R) -2-Amino-7-Hydroxyltetralin CAS No 85951-60-6 - (R) -2-Amino-7-Hydroxyltetralin and 85951-60-6

• Gruppi funzionali doppi per modifiche versatili: la presenza di gruppi amminici (-NH₂) e idrossilici (-OH) nella sua struttura molecolare consente un'ampia gamma di modifiche chimiche, come acilazione, alchilazione ed esterificazione. Questa versatilità consente ai ricercatori di adattarne la struttura per lo sviluppo di nuovi derivati ​​con proprietà farmacologiche ottimizzate.

• Potente e selettivo legame al bersaglio: agisce come agonista selettivo per i recettori della dopamina (in particolare i sottotipi D2 e ​​D3), mostrando un'elevata affinità per questi bersagli. Questa selettività riduce al minimo gli effetti off-target, rendendolo uno strumento ideale per studiare il ruolo fisiologico e patologico dei recettori della dopamina.

• Proprietà fisico-chimiche ben caratterizzate: con un punto di fusione noto (143-151°C), rotazione ottica specifica ([α]₂⁰ᴰ +85° a +95° in metanolo) e solubilità in solventi polari (ad esempio, metanolo), offre prestazioni riproducibili in contesti sperimentali, riducendo la variabilità nei risultati della ricerca.

1. Ricerca e sviluppo farmaceutico

• Ricerca sulle malattie neurologiche: è ampiamente utilizzato negli studi preclinici su malattie neurodegenerative come il morbo di Parkinson. Attivando i recettori della dopamina, aiuta ad alleviare i deficit motori associati alla deplezione di dopamina, fungendo da composto guida per lo sviluppo di nuovi agenti terapeutici per il morbo di Parkinson e altri disturbi correlati alla dopamina.

• Studi di psicofarmacologia: data la sua interazione con i recettori della dopamina (regolatori chiave dell'umore, della motivazione e della ricompensa), viene utilizzata per studiare i meccanismi alla base di condizioni psichiatriche come schizofrenia, depressione e dipendenza. Aiuta a valutare l'efficacia di potenziali farmaci che agiscono sul sistema dopaminergico.

• Ottimizzazione del farmaco candidato: la sua struttura portante (derivato della 2-amminotetralina) è una struttura privilegiata nella scoperta di nuovi farmaci. I ricercatori modificano i suoi gruppi funzionali per aumentarne la potenza, migliorarne la farmacocinetica (ad esempio, biodisponibilità, stabilità metabolica) e ridurne la tossicità, accelerando lo sviluppo di farmaci clinicamente validi.

2. Ricerca chimica

• Sintesi e catalisi chirali: essendo un'ammina chirale con una configurazione ben definita, viene utilizzata come elemento costitutivo chirale nella sintesi asimmetrica. Facilita la preparazione di altri composti chirali, inclusi prodotti farmaceutici e agrochimici, inducendo stereoselettività in reazioni come l'idrogenazione e l'addizione nucleofila.

•Studi sulla relazione struttura-attività (SAR): funge da composto di riferimento per l'analisi SAR nello sviluppo di ligandi del recettore della dopamina. Confrontando l'attività biologica dei suoi derivati ​​con quella di R-2AHT, i ricercatori possono identificare caratteristiche strutturali critiche per il legame e l'attività del bersaglio, guidando la progettazione di composti più efficaci.

3. Ricerca biomedica

•Strumenti di farmacologia recettoriale: è uno strumento essenziale per la convalida dei sottotipi del recettore della dopamina in vitro (ad esempio, test cellulari) e in vivo (ad esempio, modelli animali). Aiuta a caratterizzare l'espressione del recettore, le vie di segnalazione e le interazioni ligando-recettore, ampliando la nostra comprensione della biologia della dopamina.

• Saggi neurofarmacologici: viene utilizzato nei test di screening ad alto rendimento (HTS) per identificare nuovi composti che modulano l'attività del recettore della dopamina. Le sue prestazioni costanti e l'attività nota lo rendono un controllo positivo affidabile nelle campagne HTS per la scoperta di farmaci.